The present invention provides a bioconjugation method and a compound used therein. The bioconjugation method comprises conjugating a biomolecule containing a first unsaturated functional group with a payload containing a second unsaturated functional group, wherein the first and second unsaturated functional groups are: The conjugation is complementary to each other such that the conjugation is the reaction of the functional groups with each other via a Diels-Alder reaction to form a cyclohexene ring.本発明は、生体コンジュゲーション方法、及びそれに用いられる化合物を提供する。生体コンジュゲーション方法は、第１の不飽和官能基を含有する生体分子を、第２の不飽和官能基を含むペイロードとコンジュゲートさせる工程を含み、第１及び第２の不飽和官能基は、コンジュゲーションが、シクロヘキセン環を形成するディールス－アルダー反応を介した前記官能基同士の反応であるように、互いと相補的である。
