A method for identifying and selecting chemical entities that contributes to a functional effect in the development of new combinatorial drugs. The combinations of two or more chemical compounds show a synergistic effect. The compounds can be e.g. antibodies, antibiotics, anti-cancer agents, anti-AIDS agents, anti-growth factors, antiviral agents, soluble receptors, cytokines, RNAis, vaccines and mixtures thereof. The method comprises a) providing n samples each comprising a chemical entity, b) mixing 2 or more of the n samples in all possible combinations, c) subjecting this mixture to a functional assay in order to identify entities contributing to the functional effect. The steps a-c are repeated on the chemical entities from step c which contribute to the functional effect.新規なコンビナトリアルドラッグの開発における機能的作用に起因する化学的存在を同定かつ選択する方法が提供される。2またはそれ以上の化合物のコンビネーションは相乗作用を示す。該化合物は、例えば、抗体、抗生物質、抗腫瘍剤、抗AIDS剤、抗成長因子、抗ウイルス剤、可溶性受容体、サイトカイン、RNAi、ワクチンおよびその混合物であり得る。該方法は、a)各々が化学的存在を含むn個のサンプルを準備し、b)n個のサンプルの2またはそれ以上を可能なすべてのコンビネーションにて混合し、c)この混合物を機能性アッセイに供し、該機能的作用に起因する存在を同定することを含む。工程a-cは機能的作用に起因する工程cからの化学的存在に対して繰り返される。