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ENCAPSULATION OF ULTRA-STABLE INSULIN ANALOGUES WITH POLYMER MELTS.
专利权人:
CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY
发明人:
Michael WEISS,Jon POKORSKI
申请号:
MX2018006103
公开号:
MX2018006103A
申请日:
2016.12.23
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
An insulin composition comprises an insulin analogue and polymer blend. The insulin analogue contains cysteine substitutions at positions B4 and A10 (to form cystine B4-A10), and one or more additional substitutions selected from the group consisting of: a connecting domain of 5-11 amino acids between insulin A- and B domains a non-beta-branched amino-acid substitution at position A8 a non-beta-branched acidic or polar side chain at position A14 a halogenic modification of PheB24 at the ortho position and substitution of lysine at position B29 by Glu, Ala, Val, Ile, Leu, amino-propionic acid, amino-butryic acid, or Norleucine. The insulin analogue is compatible with a process of manufacture that includes one or more steps within the temperature range 90-120 oC. The encapsulated insulin analogue may optionally contain free PEG or be PEGylated. The insulin analogue-encapsulated polymer blend may be cast as a microneedle patch for topical administration or as micropellets for subcutaneous injection.Una composición de insulina comprende un análogo de insulina y mezcla de polímero. El análogo de insulina contiene sustituciones de Cisteína en las posiciones B4 y A10 (para formar cistina B4-A10), y una o más sustituciones adicionales seleccionadas del grupo que consiste de: un dominio de conexión de 5-11 aminoácidos entre los dominios A y B de insulina una sustitución de aminoácido no-beta-ramificada en la posición A8 una cadena lateral acídica o polar no-beta-ramificada en la posición A14 una modificación halogénica de PheB24 en la posición orto y una sustitución de lisina en la posición B29 por Glu, Ala, Val, IIe, Leu, ácido amino-propiónico, ácido amino-butírico o Norleucina. El análogo de insulina es compatible con un proceso de manufactura que incluye uno o más etapas dentro del intervalo de temperatura de 90-120°C. El análogo de insulina encapsulado opcionalmente puede contener PEG puro o ser PEGilado. La mezcla de polímero que encapsula el análogo de insulina se pue
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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