YODER, Nicholas, C.,BAI, Chen,MILLER, Michael, Louis
申请号：
USUS2016/039796
公开号：
WO2017/004025A1
申请日:
2016.06.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to novel cell-binding agent-cytotoxic agent conjugates, wherein the cell-binding agent (CBA) is covalently linked to the cytotoxic agent through an engineered Cys, such as an engineered Cys in the heavy chain CH3 domain, at a position corresponds to the EU/OU numbering position 442 (or C442) on an antibody CBA. The invention also provides methods of preparing the conjugates of the present invention. The invention further provides composition and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the conjugates of the invention.Linvention concerne de nouveaux conjugués constitués dun agent de liaison cellulaire et dun agent cytotoxique, où lagent de liaison cellulaire (CBA) est lié de manière covalente à lagent cytotoxique par lintermédiaire dune Cys modifiée, telle quune Cys modifiée au niveau du domaine CH3 de la chaîne lourde, à une position correspondant à la position 442 en numérotation EU/OU (ou C442) sur un CBA de type anticorps. Linvention porte également sur des méthodes de préparation des conjugués de la présente invention. Linvention concerne, en outre, une composition et des méthodes utilisables pour inhiber une croissance cellulaire anormale ou traiter un trouble prolifératif chez le mammifère à laide des conjugués de linvention.
