ACIDES AMINÉS SPIROCYCLIQUES CYCLOPROPANIQUES ANALOGUE DE L'ACIDE γ-AMINO-OLÉIQUE À MOBILITÉ DE CONFORMATION LIMITÉE ET PRÉPARATIONS MÉDICINALES SUR LEUR BASE
ЗАПОЛЬСКИЙ, Максим Эдуардович;KUZNETSOVA, Tamara Stepanovna;ZAPOLSKY;CHEMAGIN, Andrey Valerievich;ЯШИН, Николай Владимирович; Maxim Eduardovich;ZAPOLSKY, Maxim Eduardovich;YASHIN, Nikolay Vladimirovich;ЧЕМАГИН, Андрей Валерьевич
发明人:
YASHIN, Nikolay Vladimirovich,ЯШИН, Николай Владимирович,CHEMAGIN, Andrey Valerievich,ЧЕМАГИН, Андрей Валерьевич,KUZNETSOVA, Tamara Stepanovna,КУЗНЕЦОВА, Тамара Степановна,ZEFIROV, Nikolay Serafimovic
申请号：
RURU2012/000146
公开号：
WO2012/118409A2
申请日:
2012.02.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to the field of organic and medicinal chemistry, and may also be used in applied medicine. The essence of the invention consists in that novel spirocyclic cyclopropanoic amino acids of general formula I, which are conformationally limited analogues of γ-aminobutyric acid, are proposed. In formula I, where n= 0-3 and Z=CR6R7', R1 - R7 are selected independently from a group consisting of hydrogen, (C1-С6)-alkyl and cyclo(C1-С6)-alkyl. These amino acids exhibit anti-psychotic, anti-depressive, anti-spasmodic and anxiolytic properties. Drugs are also proposed for treating psychotic and depressive disorders, including for schizophrenia and affective dysfunctions； for treating convulsive conditions of varying genesis, including within the scope of epilepsy； for treating anxiety disorders of varying genesis, including generalized anxiety dysfunction and panic attacks； for treating somatoform dysfunctions, including persistent pain； for treating pain syndrome of varying genesis； for treating cognitive disorders, including attention and memory disorders of varying genesis.La présente invention peut s'utiliser en chimie organique ou médicale et peut s'utiliser également en médecine appliquée. Elle concerne de nouveaux acides aminés spirocycliques cyclopropaniques correspondant à la formule I et étant des analogues à conformation limitée de l'acide γ-amino-oléique. Formule I dans laquelle = 0-3, Z=CR(6)R(7'), R1 - R7 étant choisi indépendamment dans le groupe comprenant l'hydrogène, l'alkyle (C1-С6) et le cycloalkyle (C1-С6). Ces acides aminés présentent des propriétés antipsychotiques, antidépressives, antispasmodiques et anxiolytiques. L'invention porte aussi sur des préparations médicinales pour traiter des troubles psychotiques et dépressifs, y compris en cas de schizophrénie et de troubles affectifs, pour traiter des états spasmodiques de genèses différentes, y compris dans le cadre de l'épilepsie, pour traiter des troubles anxieux de genèse
