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2,4-二含氮基团取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用
专利权人:
LTD.;GUANGZHOU KEGEN PHARMA CO.;GUANGZHOU KEGEN PHARMA CO., LTD.;广州科擎新药开发有限公司
发明人:
CAI, Xiong,蔡雄,ZHOU, Shiqing,周石清,XUE, Weicai,薛伟才,QIAN, Changgeng,钱长庚,WENG, Yunwo,翁运幄,LIU, Bin,刘斌,WANG, Yanyan,王艳艳,LIN, Mingsheng,林明生,LI, Junqi,李军旗,QIN, Yuanhui,卿远辉,YOU, Huajin,游华金
申请号:
CNCN2016/091755
公开号:
WO2017/036263A1
申请日:
2016.07.26
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided are a 2, 4-di-(nitrogen containing group) substituted pyrimidine compound represented by a general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt and a stereoisomer thereof, a preparation method thereof, and a use thereof in preparation of anti-tumor drugs. The compound having a structural feature shown in the general formula (I) can selectively suppress activity of mutant epidermal growth factor receptors (EGFR), including single-mutant EGFR (T790M) and double-mutant EGFR (including L858R/T790M and ex19del/T790M), and can suppress activity of single gain-of-function mutant EGFR (including L858R and ex19del) as well. The compound has a weak suppression effect on wild-type EFGR and a very high selectivity, and thus it has a potential to be used in preparation of drugs for treating EGFR mutant tumors, especially non-small cell lung cancer (NSCLC) comprising a T790M EGFR mutation.L'invention concerne un composé pyrimidine à substitution 2,4-di-(groupe azoté) représenté par la formule générale (I), un sel pharmaceutiquement acceptable et un stéréo-isomère correspondants, son procédé de préparation, et son utilisation dans la préparation de médicaments antitumoraux. Le composé dont la structure est représentée dans la formule générale (I) peut supprimer sélectivement l'activité de récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR) mutés, notamment l'EGFR à mutation unique (T790M) et l'EGFR à mutation double (notamment L858R/T790M et ex19del/T790M), et peut supprimer l'activité de l'EGFR à mutation unique de type gain de fonction (notamment L858R et ex19del). Le composé a un effet de suppression faible sur l'EGFR de type sauvage et est extrêmement sélectif, il peut donc être utilisé dans la préparation de médicaments pour le traitement des tumeurs à EGFR muté, en particulier le cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) comprenant la mutation T790M d'EGFR.提供一种通式(I)所示的2,4-二含氮基团取代嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体,以及其制备方法和在制备肿瘤药物中的用途。该类具有通式(I)结构特征的化合物能够选择性抑制突变型上皮生长因
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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