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EGFR抑制剂及其制备和应用
专利权人:
SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO., LTD.; LTD.;JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司;SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO.
发明人:
YU, Hongping,喻红平,LIAO, Jianchun,廖建春,LIU, Zhaomin,刘昭敏,WANG, Shaobao,王少宝,XIU, Wenhua,修文华,ZHANG, Fujun,张福军,BAO, Rudi,包如迪,XU, Yaochang,徐耀昌,WEI, Mingsong,危明松,CUI, Yuanyuan,崔媛媛,SUN, Xingyi,孙兴义,TONG, Zhaolon
申请号:
CNCN2015/091189
公开号:
WO2016/054987A1
申请日:
2015.09.30
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
A 4-substituted-2-(N-(5-substituted allyl amide)phenyl)amino)pyrimidine derivative as represented by formula (I), and a preparation and application thereof as an EGFR inhibitor. The compound has activity of inhibiting the L858R EGFR mutant, the T790M EGFR mutant and the exon 19 deletion activating mutant, may be used to treat diseases mediated alone or in part by EGFR mutant activity, and has a wide application in drugs preventing and treating cancers, particularly non-small cell lung cancer.La présente invention concerne un dérivé de 2-(N-(allylamide substitué en position 5)phényl)amino)pyrimidine substituée en position 4 représenté par la formule (I), et une préparation et une application associées, utilisé comme inhibiteur d'EGFR. Le composé présente une activité d'inhibition de l'EGFR mutant L858R, de l'EGFR mutant T790M et du mutant d'activation de la délétion de l'exon 19, peut être utilisé pour traiter des maladies à médiation uniquement ou en partie par l'activité de l'EGFR mutant, et a une large application dans les médicaments destinés à prévenir et à traiter des cancers, en particulier un cancer du poumon à grandes cellules.一种如式(I)所示的4-取代-2-(N-(5-取代烯丙酰胺基)苯基)氨基)嘧啶衍生物以及其作为EGFR抑制剂的制备和应用,该化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790M EGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性,可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病,在预防与治疗癌症尤其是非小细胞肺癌药物中的具有广泛应用。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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