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EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用
专利权人:
SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO.,LTD; LTD.;JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司;JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO.
发明人:
CHEN, Zhongke,陈中科,LIU, Fuping,刘福平,LIU, Lei,刘磊,BAO, Rudi,包如迪
申请号:
CNCN2016/111717
公开号:
WO2017/161937A1
申请日:
2016.12.23
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed are an EGFR inhibitor free base or acid salt polycrystalline form, a preparation method therefor, and an application. The present invention specifically relates to an N-(5-((4-(1-cyclopropyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide free base or acid salt polycrystalline form, a preparation method therefor, and an application of the polycrystalline form in preparing a drug treating an EGFR mutant activity-mediated disease. The present invention is used for inhibiting the activity of an L858R EGFR mutant, a T790M EGFR mutant and an exon 19 deletion activating mutant etc., may be widely applied in preventing and treating cancer, especially non-small cell lung cancer and other related diseases, and is expected to develop into a new generation of EGFR inhibitors.L'invention concerne une forme polycristalline de base libre ou de sel d'acide d'inhibiteur d'EGFR, un procédé pour sa préparation et une application. La présente invention concerne plus particulièrement une forme polycristalline de base libre ou de sel d'acide de N-(5-((4-(1-cyclopropyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(diméthylamino)éthyl)(méthyl)amino)-4-méthoxyphényl)acrylamide, un procédé pour sa préparation et une application de la forme polycristalline dans la préparation d'un médicament traitant une maladie médiée par une activité mutante d'EGFR. La présente invention est utilisée pour inhiber l'activité d'un mutant L858R d'EGFR, d'un mutant T790M d'EGFR et d'un mutant d'activation de délétion d'exon 19, etc., peut être largement appliquée dans la prévention et le traitement du cancer, en particulier du cancer du poumon non à petites cellules et d'autres maladies associées, et on s'attend à ce qu'elle se développe en une nouvelle génération d'inhibiteurs d'EGFR.本发明公开了EGFR抑制剂游离碱或其酸式盐的多晶型、其制备方法和应用。具体涉及N-(5-((4-(1-环丙基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰基酰胺游离碱或其酸式盐的多晶型和其制备方法,以及所述的多晶型在制备治疗EGFR突变体活性介导疾病药物中的应用,用
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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