您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

OCTAHYDRO FUSED AZADECALIN GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS
专利权人:
INK.;KORSEPT TERAPEUTIKS
发明人:
KHANT Khejzel (GB),ХАНТ Хейзел (GB),UOLTERS Ian (GB),УОЛТЕРС Иан (GB),GURDET Benua (GB),ГУРДЕТ Бенуа (GB)
申请号:
RU2016123449
公开号:
RU0002674983C1
申请日:
2014.11.21
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention provides octahydro fused azadecalin compounds of general formula (I) or stereoisomers thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof. In formula (I) R1 is a heteroaryl ring selected from pyridine and thiazole, optionally substituted with 1–4 groups, each of which is independently selected from R1a; each R1a is independently selected from a group consisting of hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl; ring J is selected from the group consisting of phenyl, pyridine, pyrazole, and triazole; each of R2 independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, C1-6 haloalkyl and -CN; or alternatively two R2 groups on adjacent atoms of the ring are combined to form a morpholino ring, each R3a independently represents halogen; the subscript n is an integer from 1 to 3. Said compounds have a glucocorticoid receptor binding affinity and modulatory activity suitable for pharmaceutical use. Also provided is a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a compound of formula (I), and the use of said compounds in methods of treating glucocorticoid receptor mediated disorders in a subject..EFFECT: octahydro fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators are disclosed.16 cl, 4 dwg, 1 tbl, 3 exВ настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли. В формуле (I) R1 представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из пиридина и тиазола, необязательно замещенное 1-4 группами, каждая из которых независимо выбрана из R1a; каждый R1a независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила; кольцо J выбрано из группы, состоящей из фенила, пиридина, пиразола и триазола; каждый из R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6 алкила, галогена, C1-6 галогеналкила и -CN; или в качестве альтернативы две группы R2 на соседних атомах кольца объединены
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充