SCHMEES, Norbert,BUCHMANN, Bernd,HAENDLER, Bernard,NEUHAUS, Roland,LEJEUNE, Pascale,KRGER, Martin,FERNANDEZ-MONTALVN, Amaury Ernesto,KNZER, Hermann
申请号：
HK16100786.0
公开号：
HK1212972A
申请日:
2016.01.25
申请国别(地区):
HK
年份:
2016
代理人:
摘要：
Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD2-, BRD3- und BRD4-inhibitorische Bicyclo- und Spiro- substituierte Pyrrolo- und Pyrazolo-Diazepine, der allgemeinen Formel I in der X, Y, n, m, R1,R2,R3,R4 und R5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, Intermediate zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Weiterhin wird die Verwendung der erfindungsgemäßen Verbindungen als BET- Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, in atherosklerotischen Erkrankungen, in Sepsis, in Autoimmunerkrankungen, in Gefäßerkrankungen, in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.BET-protein-inhibiting, in particular BRD2-, BRD3- and BRD4-inhibiting bicyclo- and spiro-substituted pyrrolo- and pyrazolo-diazepines, of general formula I in which X, Y, n, m, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in the description, intermediates for producing the compounds according to the invention, pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention and the prophylactic and therapeutic use thereof for treating hyperproliferative diseases, in particular tumor diseases, are described. Furthermore, the use of the compounds according to the invention as BET-protein inhibitors in benign hyperplasias, in atherosclerotic diseases, in sepsis, in autoimmune diseases, in vascular diseases, in viral infections, in neurodegenerative diseases, in inflammatory diseases, in atherosclerotic diseases and for controlling fertility in males is described.Linvention concerne des pyrrolo-diazépines et des pyrazolo-diazépines à substitution bicyclo et spiro inhibant les protéines BET et inhibant en particulier BRD2,
