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PYRAZOLO-QUINOLINES
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13112177.5
公开号:
HK1184782A
申请日:
2013.10.29
申请国别(地区):
HK
年份:
2014
代理人:
摘要:
Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I), (II) und (III) worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10 und X die in Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) oder (III) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.The invention relates to compounds of the formulas (I), (II), and (III), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, and X have the meanings indicated in the claims, and/or to the physiologically acceptable salts, tautomers, and stereoisomers of said compounds, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of formula (I) can be used to inhibit serine/threonine protein kinases and to sensitize cancer cells with respect to anticancer agents and/or ionizing radiation. The aim of the invention is also the use of compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy, or control of the progress of cancer, tumors, metastases, or disorders of angiogenesis in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention further relates to a method for producing the compounds of the formula (I) by reacting compounds of the formula (II) or (III) and if necessary converting a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of the salts of said compoun
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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