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抗増殖剤としてのピリド-およびピリミドピリミジン誘導体
专利权人:
ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
发明人:
フレヌ,エデイ・ジヤン・エドガール,ウイレムス,マルク,ストルク,ピエール・アンリ,ポンスレ,ビルジニ・ソフイ,バン・エメレン,クリストフ,ブインステルス,ペーター・ヤコブス・ヨハネス・アントニウス,エンブレヒツ,ベルナー・コンスタント・ヨハン,ペレラ,テイモシー・ピエトロ・スレン
申请号:
JP2006544440
公开号:
JP4936897B2
申请日:
2004.12.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Present invention provides a compound of formula, (I) [Formula 1] In the formula, a 1 -a 2 = a 3 -a 4 represents a divalent group selected N-CH = CH-CH, from CH-CH = N-CH or N-CH = N-CH Z represents NH -C 3~9 alkyl Y -, - C 1~5 alkyl -NR 13 -C1~5 alkyl -, - -CO-NH or 1-6 alkyl -NH-CO- CX 1 is -NR 11 or -O- - represents represents - 1-6 alkyl -C -, - O-C 1~2 alkyl, -O or -O- -C 1~2 alkyl X 2 represents - -CH 2 represents halo or R 1 is hydrogen R 2 is hydrogen, cyano, halo, hydroxy carbonyl -C 1~4 alkyloxycarbonyl carbonyl - - ​​- 16, Het represents Ar 5 or R 3 R 4 is C 1-4 alkyloxy or alternatively, or represents, the Ar 4 -C 1~4 alkyloxy - - is selected from - Het 2 or hydroxy, C 1~4 alkyloxy R 4 represents hydrogen R 11 represents hydrogen represents C 1~4 alkyloxy substituted with two or more substituents, or possibly one hydrogen, C 1~4 alkyl R 12- C1~ or Het 14 -C1~4 alkyl, represents morpholinyl-4 alkyl -C especially R 13C 1~4 alkyl, Het 2 is substituted with methyl, preferably optionally represents - 4-alkyl - oxy - carbonyl Ar 4 each represent a phenyl are optionally Ar 5 represents a heterocycle selected from pyrrolidinyl or morpholinyl Het 16 represents morpholinyl Het 14 represents a heterocycle selected from piperidinyl or morpholinyl which may have represent phenyl which may be substituted with a cyano] Compounds, the N- oxide form, about the stereochemically isomeric forms and addition salts pharmaceutically acceptable.本発明は、式(I)【化1】[式中、a1-a2=a3-a4は、N-CH=CH-CH、N-CH=N-CHもしくはCH-CH=N-CHから選択される2価の基を表し;ZはNHを表し;Yは-C3~9アルキル-、-C1~5アルキル-NR13-C1~5アルキル-、-C1~6アルキル-NH-CO-もしくは-CO-NH-C1~6アルキル-を表し;X1は-O-もしくは-NR11-を表し;X2は-C1~2アルキル-、-O-C1~2アルキル、-O-もしくは-O-CH2-を表し;R1は水素もしくはハロを表し;R2は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル-C1~4アルキルオキシカルボニル-、Het16-カルボニル-もしくはAr5を表し;R3は水素を表し;R4はヒドロキシ、C1~4アルキルオキシ-、Ar4-C1~4アルキルオキシを表すか、あるいはR4はC1~4アルキルオキシ-もしくはHet2-から選択される1個または可能であれば2個もしくはそれ以上の置換基で置換されたC1~4アルキルオキシを表し;R11は水素を表し;R12は水素、C1~4アルキル-もしくはC1~4アルキル-オキシ-カルボニル-を表し;R13はHet14-C1~4アルキル、特にモルホリニル-C1~4アルキルを表し;Het2は場合に
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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