(A) preparing 10- [4- (1-piperidino) -1-piperidino] carbonyloxycamptothecin; And (b) selectively ethylating the compound of step (a) at the 7-position to give 7-ethyl-10- [4- (1-piperidino) -1- piperidinocarbonyloxycamptothe Piperidinio] carbonyloxy-camptothecin (i. E., Irinotecan), which comprises the step of allowing 7-ethyl-10- [4- (1-piperidino) . The present invention further relates to the use of 10- [4- (1-piperidino) -1-piperidino] carbonyloxycamptothecin (i.e., 7-des-ethyl-irinotecan ). <; / RTI >;본 발명은: (a) 10-[4-(1-피페리디노)-1-피페리디노]카르보닐옥시캄프토테신을 제조하는 단계; 및 (b) 단계 (a) 의 화합물을 7-위치에서 선택적으로 에틸화하여, 7-에틸-10-[4-(1-피페리디노)-1-피페리디노]카르보닐옥시캄프토테신이 제조되게 하는 단계를 포함하는, 7-에틸-10-[4-(1-피페리디노)-1-피페리디노]카르보닐옥시-캄프토테신 (즉, 이리노테칸) 의 합성 방법에 관한 것이다. 본 발명은 추가로 기재된 바와 같은 이리노테칸의 합성 방법에서 중간체로서의 10-[4-(1-피페리디노)-1-피페리디노]카르보닐옥시캄프토테신 (즉, 7-des-에틸-이리노테칸) 의 용도에 관한 것이다.