CARRY, JEAN-CHRISTOPHE,CERTAL, VICTOR,HALLEY, FRANK,KARLSSON, KARL ANDREAS,SCHIO, LAURENT,THOMPSON, FABIENNE
申请号：
PE2012000004
公开号：
PE20120640A1
申请日:
2010.07.01
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
The compound is (6-oxo-1, 6-dihydro-pirimidin-2-il) - amine (I) derivative, in which R1 is arilo or heteromorphic substitute, replaced by halide, CN, phenyl, etc.； R is h or form is R1, cycle is 5-6 members, combined with arilo or heteromorphic； R2 and R3 are h respectively, Halogen or alternative halogen tar； R4 is h； R5 is h, or alternative halogen tar. The most popular compounds are: 2 - [4 - (morfolin-4-il) - 6-oxo-1, 6-dihydropirimidin-2-il] - n-phenylacetamide； N - (4-fluorophenyl) - 2 - [4 - (morfolin-4-il) - 6-oxo-1, 6-dihydropirimidin-2-il]； N - (3-chlorophenyl) - 2 - [4 - (morfolin-4-il) - 6-1, 6-6-pyridine-2].There are others He also mentioned a preparatory process and a pharmaceutical composer. These compounds are phosphate inhibitors of Akt (PKB) and can be used to treat glycerin, breast cancer, melanoma and scabies.SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE (6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIMIDIN-2-IL)-AMIDA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO, CN, FENOXI, ENTRE OTROS； R ES H O FORMA CON R1 UN CICLO DE 5 A 6 MIEMBROS FUSIONADO A UN ARILO O HETEROARILO； R2 Y R3 SON CADA UNO H, HALOGENO O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO； R4 ES H； R5 ES H O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[4-(MORFOLIN-4-IL)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDIN-2-IL]-N-FENILACETAMIDA； N-(4-FLUOROFENIL)-2-[4-(MORFOLIN-4-IL)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDIN-2-IL]ACETAMIDA； N-(3-CLOROFENIL)-2-[4-(MORFOLIN-4-IL)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDIN-2-IL]ACETAMIDA； ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFORILACION DE AKT (PKB) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE GLIOBLASTOMA, CANCER DE MAMA, MELANOMA, SARCOMA
