NUEVOS DERIVADOS DE (6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIMIDIN-2-IL)-AMIDA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA COMO INHIBIDORES DE FOSFORILACION DE AKT (PKB)
CARRY, JEAN-CHRISTOPHE,CERTAL, VICTOR,HALLEY, FRANK,KARLSSON, KARL ANDREAS,SCHIO, LAURENT,THOMPSON, FABIENNE
申请号：
PE0000042012
公开号：
PE06402012A1
申请日:
2010.07.01
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to compounds (6 - oxo - 1.6 - dihydro pyrimidine 2 - yl) - amide of formula (i) wherein R1 is optionally substituted aryl or heteroaryl with Halogen, CN, phenoxy, among others R is H or R1 with a cycle of 5 to 6 members FUSED to an aryl or heteroaryl R2 and R3 are each h,Optionally substituted by Halogen Halogen or alkyl R4 R5 is H is H or alkyl, optionally substituted by Halogen. Preferred compounds are: 2 - [4 - (morpholin-4-yl) - 6 - 2 - oxo - 1.6 - dihydropyrimidine - yl] - N - fenilacetamida n - (4-fluorophenyl) - 2 - [4 - (morpholin-4-yl) - 6 - 2 - oxo - 1.6 - dihydropyrimidine - il] acetamide n - (3-chlorophenyl) - 2 - [4 - (morpholin-4-yl) - 6 - 2 - oxo - 1.6 - dihydropyrimidine - il] acetamide among others.It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the phosphorylation of AKT (PKB) being useful in the treatment of breast cancer, glioblastoma, melanoma, sarcomaSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE (6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIMIDIN-2-IL)-AMIDA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO, CN, FENOXI, ENTRE OTROS R ES H O FORMA CON R1 UN CICLO DE 5 A 6 MIEMBROS FUSIONADO A UN ARILO O HETEROARILO R2 Y R3 SON CADA UNO H, HALOGENO O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO R4 ES H R5 ES H O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[4-(MORFOLIN-4-IL)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDIN-2-IL]-N-FENILACETAMIDA N-(4-FLUOROFENIL)-2-[4-(MORFOLIN-4-IL)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDIN-2-IL]ACETAMIDA N-(3-CLOROFENIL)-2-[4-(MORFOLIN-4-IL)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDIN-2-IL]ACETAMIDA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFORILACION DE AKT (PKB) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE GLIOBLASTOMA, CANCER DE MAMA, MELANOMA, SARCOMA
