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Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase
专利权人:
ストック;ジョイント;カンパニー;”バイオカッド”
发明人:
ガブリロフ、アレクセイ セルゲービチ,アレシュニン、パベル アレクサンドロビチ,ゴルブノワ、スベトラナ レオニドブナ,レカールスキー、ミクハイル ウラディミロビチ,コズヘムヤキナ、ナターリヤ ウラディミロブナ,ククシュキナ、アンナ アレクサンドロブナ,クシャコワ、アンナ セルゲーブナ,ミクハイロフ、レオニド エフゲネービチ,モルダブスキー、アレクサンデル,ポプコワ、アレクサンドラ
申请号:
JP2019525970
公开号:
JP2019537611A
申请日:
2017.11.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel compound of formula I having the properties of an inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (Btk): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, wherein , V1 is C or N, V2 is C (R2) or N, and when V1 is C, V2 is N; when V1 is C, V2 is С (R2); or When V1 is N, V2 is С (R2); each n, k is independently 0, 1; each R2, R11 is independently H, D, Hal, CN, NR'R '. ', C (O) NR'R ", C1-C6 alkoxy; R3 is H, D, hydroxy, C (O) C1-C6 alkyl, C (O) C2-C6 alkenyl, C (O) C2 -C6 alkynyl, C1-C6 alkyl; R4 is H, Hal, CN, CONR ' R '' is hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy; L is CH2, NH, O or a chemical bond; R1 is ## STR2 ## А, N, СHal; each А5, А6, А7, А8, А9 is independently С, СH or N; R5 is H, CN, Hal, CONR′R ″, C1-C6 alkyl, non- Substituted or substituted by one or more halogens; each R ′ and R ″ is independently selected from the group comprising H, C1-C6 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, aryl). R6 is selected from the group of: wherein each R7, R8, R9, R10 is independently vinyl, methylacetylenyl; Hal is Cl, Br, I, F. ), A physician containing said compound It relates to pharmaceutical compositions and their use as medicaments for treating diseases and disorders.本発明は、ブルトン型チロシンキナーゼ(Btk)の阻害剤の特性を有する、式Iの新規な化合物:【化1】 またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体 (式中、 V1はCまたはNであり、 V2はC(R2)またはNであり、 V1がCである場合、V2はNである、 V1がCである場合、V2はС(R2)である、または V1がNである場合、V2はС(R2)であり; 各n、kは独立に、0、1であり; 各R2、R11は独立に、H、D、Hal、CN、NR’R’’、C(O)NR’R’’、C1~C6アルコキシであり; R3はH、D、ヒドロキシ、C(O)C1~C6アルキル、C(O)C2~C6アルケニル、C(O)C2~C6アルキニル、C1~C6アルキルであり; R4は、H、Hal、CN、CONR’R’’、ヒドロキシ、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシであり; LはCH2、NH、Oまたは化学結合であり; R1は【化2】 (各А1、А2、А3、А4は独立に、СН、N、СHalであり; 各А5、А6、А7、А8、А9は独立に、С、СHまたはNであり; R5はH、CN、Hal、CONR’R’’、C1~C6アルキル、非置換または1個もしくは複数のハロゲンによって置換されており; 各R’およびR’’はH、C1~C6アルキル、C1~C6シクロアルキル、アリールを含む群から独立に選択される) を含むフラグメントの群から選択され; R6は【化3】 (各R7、R8、R9、R10は独立に、ビニル、メチルアセチレニルである) の群から選択され; HalはCl、Br、I、Fである)、 前記化合物を含む医薬組成物、な
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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