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Injectable neuro-steroid agents containing nanoparticles
专利权人:
마리누스 파마슈티컬스 인코포레이티드
发明人:
장, 밍바오,글로와키, 레이몬드 씨.,체카이, 데이비드
申请号:
KR1020187013803
公开号:
KR1020180082457A
申请日:
2016.10.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
We claim: 1. A injectable neuroseroid nanoparticle formulation comprising nanoparticles having a D50 of less than 2,000 nm, said nanoparticles comprising a neurosteroid of formula I and at least one surface stabilizer, wherein said variables R 1 -R 9 and X are defined herein. The surface stabilizer may be a polymeric surface stabilizer such as hydroxyethyl starch, dextran, or povidone. The injectable neuro-steroid nanoparticle formulation may be an intravenous formulation. The present application also provides a lyophilized powder of the injectable neuro-steroid nanoparticle formulation that can be reconstituted in an aqueous solution prior to administration. The present application provides injectable neuro steroid nanoparticle formulations and dry powders of the above agents sterilized by electron beam irradiation. The present invention provides a method of treating a patient having seizure disorder, stroke, or traumatic brain injury comprising administering an effective amount of the injectable neuro-steroid nanoparticle preparation. The present application also provides combination methods wherein the injectable neuro-steroid nanoparticle preparation is a first active agent that is administered in combination with one or more additional active agents.본원은, 2,000 nm 미만의 D50을 가지는 나노입자들을 포함하는 주사용 뉴로스테로이드 나노입자 제제로서, 상기 나노입자들은 화학식 I의 뉴로스테로이드 및, 하나 이상의 표면 안정제를 포함하고, 상기 변수들 R1-R9 및 X는 본원에서 정의된다. 상기 표면 안정제는 히드록시에틸 전분, 덱스트란, 또는 포비돈과 같은 중합성 표면 안정제일 수 있다. 상기 주사용 뉴로스테로이드 나노입자 제제는 정맥 내 제제일 수 있다. 본원은 또한 투여 전에 수용액에서 재구성될 수 있는 상기 주사용 뉴로스테로이드 나노입자 제제의 동결 건조된 분말을 제공한다. 본원은 주사용 뉴로스테로이드 나노입자 제제들 및 전자빔 조사에 의해 멸균된 상기 제제들의 건조 분말들을 제공한다. 본원은 상기 주사용 뉴로스테로이드 나노입자 제제의 유효량을 투여하는 것을 포함하는 발작 장애, 뇌졸중, 또는 외상성 뇌 손상을 갖는 환자를 치료하는 방법을 제공한다. 본원은 또한 상기 주사용 뉴로스테로이드 나노입자 제제가 하나 이상의 추가 활성제와 함께 조합하여 투여되는 제 1 활성제인 조합 방법들을 제공한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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