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DERIVADOS DE 1-(HET) ARILSULFONIL-(PIRROLIDIN O PIPERIDIN)-2-CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TRPA1
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
ESTRADA, Anthony,VOLGRAF, Matthew,CHEN, Huifen,KOLESNIKOV, Aleksandr,VILLEMURE, Elisia,VERMA, Vishal,WANG, Lan,SHORE, Daniel,DO, Steven,YUEN, Po-Wai,HU, Baihua,WU, Guosheng,LIN, Xingyu,LU, Aijun
申请号:
PE0013782017
公开号:
PE01772018A1
申请日:
2016.02.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要:
The Invention relates to compounds of formula I where B is CN, alkyl (C1 - C6), heteroaryl phenyl, among others r1 is heteroaryl phenyl, R2 is alkyl, etc. (C1 - C6), haloalquilo (C1 - C6)Among others R3 is H or alkyl R4 (C1 - C6) is H, F or CN R5 is H or alkyl (C1 - C6) R6 is phenyl, cycloalkyl (C3 - C7), among others.Preferred compounds are: (2R, 4R, 5S) - 5 - fluoro - 1 - (4-fluorophenyl) sulfonyl - 5 - fluoro - [N - [2 - [2 - (trifluoromethyl) pyrimidin-5-yl] - 4 - pyridyl) methyl] - 5 - methyl - pyrrolidin-2-one carboxamide, among others.The compounds may be useful for treating diseases and conditions mediated by TRP to, such as pain or Asthma.La invencion se refiere a compuestos de formula I donde B es CN, alquilo (C1-C6), heteroarilo, fenilo, entre otros R1 es fenilo, heteroarilo, entre otros R2 es alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), entre otros R3 es H o alquilo (C1-C6) R4 es H, F o CN R5 es H o alquilo (C1-C6) R6 es fenilo, cicloalquilo (C3-C7), entre otros. Son compuestos preferidos: (2R,4R,5S)-4-fluoro-1-(4-fluorofenil)sulfonil-N-[[5-fluoro-2-[2-(trifluorometil)pirimidin-5-il]-4-piridil]metil]-5-metil-pirrolidin-2-carboxamida, entre otros. Los compuestos pueden ser utiles para tratar enfermedades y afecciones mediadas por TRP Al, tales como dolor o asma.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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