The present invention discloses a phthalocyanine-serum albumin complex, method for preparation and use thereof. The phthalocyanine-serum albumin complex is composed of phthalocyanine compound and serum albumin, wherein phthalocyanine compound is located in the hydrophobic cavity of A subdomain of domain II or domain III region of serum albumin molecule. The complex disclosed in the present invention has good water-solubility, has good effect in photodynamic therapy, can be used as ideal photodynamic therapeutics and can be used to prepare photosensitizer drug for photodynamic therapy.La présente invention concerne un complexe phtalocyanine-sérumalbumine, son procédé de préparation et son utilisation. Le complexe phtalocyanine-sérumalbumine comprend un composé de phtalocyanine et de la sérumalbumine, ledit composé de phtalocyanine étant localisé dans la cavité hydrophobe dune région de sous-domaine du domaine II ou du domaine III de la molécule de sérumalbumine. Ledit complexe de la présente invention présente une bonne hydrosolubilité, de bons effets dans un traitement photodynamique, peut être utilisé en tant que produit thérapeutique photodynamique idéal et pour préparer un médicament photosensibilisant pour un traitement photodynamique.