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3-{[(2R)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル}-5-[2-(フェニルスルホニル)エチル]1H-インドールの合成
专利权人:
エッフェ.イー.エッセ. ファブリカ イタリアーナ シンテーティチ エッセ.ペー.アー.
发明人:
セラフィニ、 シロ,カステリン、 アンドレア,ダル サント、 クラウディオ
申请号:
JP2012506351
公开号:
JP2012524736A
申请日:
2009.11.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
This invention is the medicine which is known with name of eretoriputan, the 3 {[(2R) 1 methyl pyro lysine 2 iru] methyl} the 5 [the 2 (phenyl sulfonyl) ethyl] it regards 1H indole, or the synthesis of that salt. Especially main invention includes the step below eretoriputan or in regard to the method of synthesizing that salt: Chemical formula (6) it chloridates the intermediate field a) making use of di-carboxylic acid, step and b which obtain the derivative salt) being optional, step a) following, the description above which is obtained it is rough the salt, refining with solvent crystallization, step and c) step a which obtain the salt which chemical formula (6) the intermediate field refined) the chemical formula which you follow (6) the aforementioned salt, or step b of the intermediate field) the description above which you follow the salt which was refined, chemical formula (10) step and d which are converted to the intermediate field) chemical formula (10) the intermediate field eretoriputan or in that saltThe step which it converts.本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、3-{[(2R)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル}-5-[2-(フェニルスルホニル)エチル]-1H-インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む:a)ジカルボン酸を用いて化学式(6)の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、b)任意で、ステップa)に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式(6)の中間体の精製した塩を得るステップと、c)ステップa)に従った化学式(6)の中間体の前記塩、又はステップb)に従った前記精製した塩を、化学式(10)の中間体に転換するステップと、d)化学式(10)の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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