您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (PAM)
专利权人:
F. KHOFFMANN-LJA ROSH AG
发明人:
GRIN Ljuk (CH),ГРИН Люк (CH),GUBA Vol'fgang (DE),ГУБА Вольфганг (DE),EShKE Georg (CH),ЕШКЕ Георг (CH),ZhOLIDON Siniz (CH),ЖОЛИДОН Синиз (CH),LINDEMANN Lotar (CH),ЛИНДЕМАНН Лотар (CH),RIChChI Antonio (,GRIN LJUK,ГРИН Люк,GUBA VOLFGANG,ГУБА Вольфганг,ESHKE GEORG,ЕШКЕ Георг,ZHOLIDON SINIZ,ЖОЛИДОН Синиз,LINDEMANN LOTAR,ЛИНДЕМАНН Лотар,RICHCHI ANTONIO,РИЧЧИ Антонио,RJUKHER DANIEHL,РЮХЕР Даниэль,SHTADLER
申请号:
RU2012120307/04
公开号:
RU0002561920C2
申请日:
2010.10.25
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: claimed invention relates to novel derivatives of phenylethinyl of formula (I) or to their pharmaceutically acceptable acid addition salts, possibly, in the form of a racemic mixture, or an enantiomer, that corresponds to it, and/or an optic isomer, and/or a stereoisomer. The compounds possess properties of positive allosteric modulators (PAM) of metabotropic glutamate receptors of subtype 5 (mGluR5) and can be used in the treatment of schizophrenia or cognitive disorders. In formula (I)R1 represents hydrogen, halogen, lower alkyl or a lower alkyl, substituted with halogen; R2 represents hydrogen, lower alkyl, =O, lower alkoxy, phenyl, hydroxy or lower alkyl, substituted with hydroxyl; X represents N, CF or CH; L represents -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 represents hydrogen or lower alkyl, R4/R4' independently on each other represent hydrogen or lower alkyl; cyc represents cycloalkyl or heterocycloalkyl, or represents a non-aromatic bicycle, selected from 7-oxa-bicyclo [2.2.1]hept-1-yl or bicyclo[2.2.1]hept-1-yl; n represents 1, 3 or 3.EFFECT: obtaining novel phenylethinyl derivatives.23 cl, 1 tbl, 44 exНастоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами позитивных аллостерических модуляторов (РАМ) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5) и могут быть использованы при лечении шизофрении или когнитивных расстройств. В формуле (I)R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой водород, низший алкил, =O, низший алкокси, фенил, гидрокси или низший алкил, замещенный гидрокси; X представляет собой N, CF или СН; L представляет собой -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 представляет собой
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充