Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenolic opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.医薬組成物およびそれらの使用方法が提供され、ここで、医薬組成物は、フェノール性オピオイドの酵素制御放出を提供するフェノール性オピオイドプロドラッグ、およびプロドラッグの酵素切断を減弱するように、プロドラッグからのフェノール性オピオイドの酵素制御放出を仲介する酵素と相互作用する酵素インヒビターを含んでなる。