The present invention provides a ketone carbonyl-containing hydrophobic antitumor drug and a conjugate thereof as well as a nano preparation containing the conjugate, a preparation method therefor, and an application thereof. The conjugate is an amphipathic pH-responsive conjugate obtained by enabling a dehydration condensation reaction between hydrazide-terminated polyethylene glycol and/or lactose hydrazide and the ketone carbonyl-introduced hydrophobic antitumor drug. The ketone carbonyl-introduced hydrophobic antitumor drug is obtained by reacting an isocyanate group in a compound containing the isocyanate group and a ketone carbonyl group with hydroxyl on a hydroxyl-containing hydrophobic antitumor drug. The hydroxyl-containing hydrophobic antitumor drug contains at least one of paclitaxel, docetaxel, paclitaxel derivatives, or docetaxel derivatives. Compared with docetaxel, the ketone carbonyl-containing hydrophobic antitumor drug and the conjugate thereof, and the nano preparation have a higher antitumor activity.La présente invention concerne un médicament antitumoral hydrophobe contenant un carbonyle cétonique et un conjugué correspondant, ainsi qu'une préparation nanométrique contenant le conjugué, un procédé de préparation associé, et une application associée. Le conjugué est un conjugué amphipathique sensible au pH, obtenu par autorisation d'une réaction de condensation par déshydratation entre un polyéthylène glycol à terminaison hydrazide et/ou un hydrazide de lactose et le médicament antitumoral hydrophobe introduit par le carbonyle cétonique. Le médicament antitumoral hydrophobe introduit par le carbonyle cétonique est obtenu par mise en réaction d'un groupe isocyanate d'un composé contenant le groupe isocyanate et d'un groupe carbonyle cétonique avec un hydroxyle d'un médicament antitumoral hydrophobe contenant un hydroxyle. Le médicament antitumoral hydrophobe contenant un hydroxyle comprend au moins l'un des principes actifs suivants : du paclitax
