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5-(PHENYL/PYRIDINYL-ETHINYL)-2-PYRIDINE/ 2-PYRIMIDINE-CARBORXAMIDES AS MGLUR5 MODULATORS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK14105117.1
公开号:
HK1191940A
申请日:
2014.05.30
申请国别(地区):
HK
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I), wherein, Y is N or C-R3and R3 is hydrogen, methyl, halogen or nitrile R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy R2/R2 are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen, or R2 and R2 may form together with the N-atom to which they are attached a morpholine ring, a piperidine ring or an azetidine ring, which are unsubstituted or substituted one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, hydroxy or methyl R4/R4 are independently from each other hydrogen or lower alkyl, or R4 and R4 form together a C3-5 cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La présente invention porte sur des dérivés éthinyliques de formule (I), dans laquelle Y représente N ou C-R3 R3 représente latome dhydrogène, le groupe méthyle, un atome dhalogène ou le groupe nitrile R1 représente le groupe phényle ou le groupe pyridinyle, qui sont éventuellement substitués par un atome dhalogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe alcoxyle inférieur R2/R2 représentent chacun indépendamment de lautre latome dhydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe alkyle inférieur substitué par un atome dhalogène ou R2 et R2 peuvent former conjointement avec latome de N auquel ils sont liés un noyau morpholine, un noyau pipéridine ou un noyau azétidine, qui sont non substitués ou substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi un groupe alcoxyle inférieur, un atome dhalogène, le groupe hydroxyle ou le groupe méthyle R4/R4 représentent chacun indépendamment de lautre latome dhydro
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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