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Peptides as oxytocin agonists
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ビサンツ,カテリーナ,ブライヒャー,コンラート,グルントショーバー,クリストフ,ビサンツ,カテリーナ,ブライヒャー,コンラート,グルントショーバー,クリストフ
申请号:
JP2016571027
公开号:
JP2017518311A
申请日:
2015.06.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of formula (I) wherein R1 is hydrogen, lower alkyl or cycloalkyl; R2 is hydrogen, or R1 and R2 are the N and C atoms to which they are attached. Together with R 1 may form a pyrrolidine ring, optionally substituted by 1 or 2 F atoms or hydroxy, or may form an azetidine or piperazine ring; , Lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy,-(CH2) 2C (O) NH2, benzyl, phenyl, -CH2-5-membered aromatic heterocyclic group, -CH2-indolyl, -CH2-cycloalkyl, cyclo Alkyl or — (CH 2) 2 —S-lower alkyl; R 3 ′ is hydrogen or lower alkyl; or X is —C (O) —CHR 4 CHR4'-C (O) -NH-CH2-; R4 / R4 'is hydrogen or one of R4 or R4' is amino; o is 0 or 1] Or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, a racemic mixture or a corresponding enantiomer thereof and / or an optical isomer thereof. The compounds are used for the treatment of autism, stress, including post-traumatic stress disorder, anxiety, including anxiety disorders and depression, schizophrenia, mental disorders and memory loss, alcohol withdrawal, drug addiction, and in Praderwilli syndrome It has been found to be a therapeutic oxytocin receptor agonist.本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり;R2は、水素であるか、あるいは、R1及びR2は、これらが結合しているN及びC原子と一緒になって、場合により1個若しくは2個のF原子若しくはヒドロキシにより置換されている、ピロリジン環を形成してもよいか、又はアゼチジン若しくはピペラジン環を形成してもよく;R3は、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、-(CH2)2C(O)NH2、ベンジル、フェニル、-CH2-5員芳香族複素環基、-CH2-インドリル、-CH2-シクロアルキル、シクロアルキル又は-(CH2)2-S-低級アルキルであり;R3’は、水素又は低級アルキルであるか;あるいは、Xは、-C(O)-CHR4-CHR4’-C(O)-NH-CH2-であり;R4/R4’は、水素であるか、又はR4若しくはR4’の一方は、アミノであり;oは、0又は1である]で示される化合物若しくはその薬学的に許容し得る酸付加塩、ラセミ混合物若しくはその対応するエナンチオマー及び/又はその光学異性体に関する。本化合物は、自閉症、心的外傷後ストレス障害を含むストレス、不安障害及び鬱病を含む不安、統合失調症、精神障害及び記憶喪失、アルコール離脱、薬物嗜癖の処置用の、並びにプラダーウィリ症候群の処置用のオキシトシン受容体アゴニストであることが見出されている。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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