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一种抗EGFR突变的抑制剂EAI045的制备方法
- 专利权人:
- 通化师范学院
- 发明人:
- 耿晓宇,薛明星,臧皓,刘雪坤
- 申请号：
- CN202010572827.5
- 公开号：
- CN111592535A
- 申请日:
- 2020.06.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种抗EGFR突变的抑制剂EAI045的制备方法，涉及药物化学技术领域。本发明以5‑氟‑2‑甲氧基苯甲醛为起始原料，与氨气和三甲基氰硅烷进行酰胺‑氰基化反应得到2‑氨基‑2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)乙腈，水解后得到2‑氨基‑2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)乙酸，然后与邻苯二甲醛进行环合反应得到2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)乙酸，再与2‑氨基噻唑发生缩合反应得到2‑(5‑氟‑2‑甲氧基苯基)‑2‑(1‑氧代异吲哚‑2‑基)‑N‑(噻唑‑2‑基)乙酰胺，经脱甲基化得到EAI045。本发明成功制备出EAI045，原料易得、成本低，条件温和，适合工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
