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一种B细胞淋巴瘤因子-2抑制剂ABT-199的制备方法
- 专利权人:
- 江苏中邦制药有限公司
- 发明人:
- 黄双,杨健,吴小刚,史凌云,刘力萍
- 申请号：
- CN201810727122.9
- 公开号：
- CN108997333A
- 申请日:
- 2018.07.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种B细胞淋巴瘤因子‑2抑制剂ABT‑199的制备方法,属于药物合成领域。该方法包括以下步骤:起始原料4‑氟水杨酸甲酯即化合物II和1‑叔丁氧羰基哌嗪即化合物III在相转移催化剂的作用下取代,后在酸性条件下脱保护得到化合物IV,化合物IV与合成得到的关键中间体化合物V在催化剂(三乙酰氧基硼氢化钠)作用下经还原胺化反应得到中间体VI,中间体VI与原料VII即5‑溴‑7‑氮杂吲哚取代后得到的酯化物直接水解酸化得到中间体VIII,最后中间体VIII和原料化合物Ⅸ酰胺化得到目标产物化合物I。本发明原材料易于购买或合成,合成步骤短,总收率≥40%,避免使用昂贵或难以购买的原材料,适合于工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
