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EGFR proteolytic targeting chimeric molecules and related methods of use
专利权人:
アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド;エール・ユニバーシティ
发明人:
クルー,アンドリュー・ピィ,ジマーマン,カート,ワン,ジン,バーリン,マイケル,ドン,ハンチン,イーシェンコ,アレクセイ,チエン,イミン,クルーズ,クレイグ・エム,ジェイミー-フィゲロア,サウル,バーズレム,ジョージ
申请号:
JP2019534368
公开号:
JP2020505327A
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds that find utility as modulators of the receptor tyrosine kinase (RTK) protein. In particular, the present disclosure includes a ligand that binds E3 ubiquitin ligase on one end and a moiety that binds the target protein on the other end, whereby the target protein is placed in close proximity to ubiquitin ligase, The present invention is directed to a bifunctional compound in which the conversion occurs and the degradation (and inhibition) of the target protein occurs. The present disclosure offers a wide range of pharmacological activities related to the degradation / inhibition of target proteins. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented using the compounds and compositions of the present disclosure.本開示は、受容体チロシンキナーゼ(RTK)タンパク質の調節因子としての有用性が見出される二官能性化合物に関する。特に本開示は、E3ユビキチンリガーゼに結合するリガンドを一つの末端上に、および標的タンパク質に結合する部分を他方の末端上に含有し、それによって標的タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置され、ユビキチン化が発生し、それに伴い標的タンパク質の分解(および阻害)が生じる二官能性化合物を目的とする。本開示は、標的タンパク質の分解/阻害に関連した広範な薬理活性を提示する。標的タンパク質の凝集または蓄積から生じる疾患または障害は、本開示の化合物および組成物を用いて治療され、または予防される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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