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EGFR proteolytic targeting chimeric molecules and related methods of use
专利权人:
아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드;예일 유니버시티
发明人:
크루, 앤드류, 피.,짐머만, 커트,왕, 징,벨린, 미카엘,동, 한칭,이셴코, 알렉세이,치안, 이민,크루즈, 크레이그, 엠.,제이미-피게로아, 사울,버슬렘, 조지
申请号:
KR1020197021538
公开号:
KR1020190101406A
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to bifunctional compounds having utility as modulators of receptor tyrosine kinase (RTK) proteins. In particular, the present invention relates to a bifunctional compound containing a ligand that binds to an E3 ubiquitin ligase on one end and a residue that binds to the target protein on the other end, the target protein being in proximity of the ubiquitin ligase. Position causes ubiquitination, resulting in degradation (and inhibition) of the target protein. The present invention shows a wide range of pharmacological activity associated with degradation / inhibition of target proteins. Diseases or disorders resulting from aggregation or accumulation of target proteins are treated or prevented with the compounds and compositions of the present invention.본 발명은 수용체 티로신 키아아제(RTK) 단백질의 조절제로서 유용성을 갖는 이작용성 화합물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은, 일 단부 상에 E3 유비퀴틴 리가아제에 결합되는 리간드를 함유하고, 다른 단부 상에는 표적 단백질에 결합하는 잔기를 함유하는 이작용성 화합물에 관한 것으로서, 표적 단백질은 유비퀴틴 리가아제의 근접에 위치하여 유비퀴틴화를 일으키고, 결과적으로 표적 단백질의 분해(및 억제)를 일으킨다. 본 발명은 표적 단백질의 분해/억제와 관련된 광범위한 약리학적 활성을 보여준다. 표적 단백질의 응집 또는 축적으로부터 기인하는 질환 또는 장애는 본 발명의 화합물 및 조성물로 치료 또는 예방된다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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