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chimeric molecules targeting egfr proteolysis and associated methods of use
专利权人:
ARVINAS OPERATIONS, INC.;YALE UNIVERSITY
发明人:
BERLIN, MICHAEL,BURSLEM, GEORGE,CREW, ANDREW, P.,CREWS, CRAIG, M.,DONG, HANQING,ISHCHENKO, ALEXEY,JAIME-FIGUEROA, SAUL,QIAN, YIMIN,WANG, JING,ZIMMERMANN, KURT
申请号:
BR112019012682
公开号:
BR112019012682A2
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要:
the present disclosure relates to bifunctional compounds, which find use as protein modulators of the tyrosine kinase (rtk) receptor. in particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain at one end a ligand that binds to a ubiquitin e3 ligase and, at the other end, a fraction that joins a target protein, such that the target protein is placed in the proximity of the ubiquitin ligase to effect ubiquitination, and consequently, degradation (and inhibition) of the target protein. the present disclosure presents a wide range of pharmacological activities associated with the degradation / inhibition of the target protein. diseases or disorders resulting from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.a presente divulgação refere-se a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores de proteínas do receptor tirosina quinase (rtk). em particular, a presente divulgação é dirigida a compostos bifuncionais, que contêm em uma extremidade um ligante que se liga a uma ubiquitina e3 ligase e, na outra extremidade, uma fração que une uma proteína alvo, de tal forma que a proteína alvo é colocada na proximidade da ligase da ubiquitina para efetuar ubiquitinação, e consequentemente, degradação (e inibição) da proteína alvo. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios resultantes da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com compostos e composições da presente divulgação.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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