JACKSON, David Y.,ALONSO, Michael N.,LEE, Arthur,LAURA, Richard P.
申请号：
USUS2018/027771
公开号：
WO2018/191746A1
申请日:
2018.04.16
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
A method for producing an immunoconjugate, the method comprising combining one or more compounds of Formula I and an antibody of Formula II, wherein Formula II is an antibody with one or more lysine residues, in an aqueous solution buffered at a pH of about 7.5 to about 9 until at least 33 mol% of the one or more compounds of Formula I is conjugated to the antibody of Formula II to provide the immunoconjugate of Formula III, wherein Adj is an adjuvant, Z is –CH2–, –C(O)NH–, –C(O)O–, or –C(O)–, L is a linker, E is an ester, and r is the average number of adjuvants attached to the antibody and is a positive number up to about 8, in a first buffered aqueous solution.L'invention concerne un procédé de production d'un immunoconjugué, le procédé consistant à combiner un ou plusieurs composés de formule I et un anticorps de formule II, la formule II étant un anticorps avec un ou plusieurs résidus de lysine, dans une solution aqueuse tamponnée à un pH d'environ 7,5 à environ 9 jusqu'à ce qu'au moins 33 % en moles desdits un ou plusieurs composés de formule I soient conjugués à l'anticorps de formule II pour produire l'immunoconjugué de formule III, Adj étant un adjuvant, Z représentant –CH2–, –C(O)NH–, –C(O)O–, L étant un lieur, E étant un ester, et r étant le nombre moyen d'adjuvants fixés à l'anticorps et un nombre positif jusqu'à environ 8, dans une première solution aqueuse tamponnée.
