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DÉRIVÉ DE LA PROLINE 3-SUBSTITUÉ
专利权人:
DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO.; LTD.;DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO., LTD.;大日本住友製薬株式会社
发明人:
IKUMA Yohei,井熊 洋平,KIMURA Hidenori,木村 英憲,FUKUDA Nobuhisa,福田 展久,NAKAI Yoshio,中井 良雄,SUZUKI Kuniko,鈴木 久仁子,井熊 洋平,木村 英憲,福田 展久,中井 良雄,鈴木 久仁子
申请号:
JPJP2013/052821
公开号:
WO2013/118805A1
申请日:
2013.02.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has excellent FXIa inhibitory activity and is useful as a therapeutic agent for thromboembolism, thrombosis and the like.(In the formula, ring D represents a phenyl ring, a five-membered or six-membered heteroaryl ring; m represents 0, 1 or 2; Ra represents an optionally substituted five- to ten-membered heteroaryl group or the like; if there are a plurality of Rb moieties, each Rb independently represents a halogen atom or the like; L represents -CR61=CR71-, -CR61R62-CR71CR72-, -NR61-C(=O)- or -CR61R62-NR71- (wherein each of R61, R62, R71 and R72 independently represents a hydrogen atom or the like); Rc represents an optionally substituted C6-10 aryl group or the like; Rd represents a hydrogen atom or the like; and ring Q represents a group represented by formula (3a') or the like.)Un composé représenté par la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci présente une excellente activité inhibitrice de FXIa et est utile en tant qu'agent thérapeutique destiné à la thrombo-embolie, à la thrombose et analogue.(Dans la formule, le noyau D représente un noyau phényle, un noyau hetéroaryle à cinq ou six chaînons ; m représente 0, 1 ou 2 ; Ra représente un noyau éventuellement substitué de cinq à dix chaînons ou similaire ; s'il y a une pluralité de fractions Rb, chaque Rb représente indépendamment un atome d'halogène ou analogue ; L représente -CR61 = CR71-, -CR61R62-CR71CR72-,-NR61-C (= O)-ou-CR61R62-NR71- (dans lequel chaque R61, R62, R71 et R72 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou analogue) ; Rc représente un noyau aryle C6 -10 éventuellement substitué ou analogue ; Rd représente un atome d'hydrogène ou similaire ; et le noyau Q représente un groupe représenté par la formule (3a') ou analogue.式(1)で表される化合物またはその薬学上許容される塩は、優れたFXIa阻害活性を有し、血栓塞栓症、血栓症等の治療薬として有用である。 [式中、環Dはフェニル環、または5員もしくは6員のヘテロアリール環を表し;mは、0、1または2を表し;Raは置換されていてもよい5員~10員のヘテロアリール基等を表し;Rbは複数ある場合は
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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