DERIVADOS DEL ACIDO 5-(N- BENCIL-TETRAHIDROISOQUINOLIN-6-IL)-PIRIDIN-3-IL ACETICO COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA
EASTMAN, Kyle J.,KADOW, John F.,PARCELLA, Kyle E.,NAIDU, B. Narasimhulu,WANG, Tao,YIN, Zhiwei,ZHANG, Zhongxing
申请号：
PE0001742018
公开号：
PE10022018A1
申请日:
2016.08.10
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present Invention relates to a compound of formula I: wherein: R1 is selected from h,Alkyl or cycloalkyl R2 is selected from tetrahidroisoquibolinilo is replaced with one Substituent R6 and R3 is selected azetidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo,Among other haloalquilo is alkyl R4 or R5, R6 is alkyl r1 is selected from alkyl (AR1), among others.AR1 is replaced with 0 - 5 phenyl substituents selected from alkyl, cyano, Halo, among others.Preferred compounds are: acid (S) - 2 - (tert Butoxy) - 2 - (4 - (4,4 - dimetilpiperidin - 1 - il) - 5 - (2 - (4-fluorobenzyl) - 1,2,3,4 - tetrahidroisoquinolin - il - 2, 6 -)Dimetilpiridin - 3 - 6 - il): acetic acid (S) - 2 - (tert Butoxy) - 2 - (4 - (4,4 - dimetilpiperidin - 1 - il) - 2.6 - dimethyl - 5 - (2 - (3 - (trifluoromethyl) benzyl) - 1,2,3,4 - tetrahidroisoquinolin IL - 6 - - 2)Dimetilpiridin - 3 - 6 - il) acetic acid, among others. The Invention is useful for inhibition of HIV and treatment for those infected with HIV and AIDS.La presente invencion refiere un compuesto de formula I : En donde: R1 esta seleccionado de H, alquilo o cicloalquilo R2 esta seleccionado de tetrahidroisoquibolinilo y esta sustituido con 1 sustituyente R6 R3 esta seleccionado de azetidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, entre otros R4 es alquilo o haloalquilo R5 es alquilo R6 esta seleccionado de Ar1, (Ar1)alquilo, entre otros. Ar1 es fenilo sustituido con 0-5 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, entre otros. Son compuestos preferidos: acido (S)-2-(terc-butoxi)-2-(4-(4,4-dimetilpiperidin-1-il)-5-(2-(4-fluorobencil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-il)-2,6-dimetilpiridin-3-il)acetico : acido (S)-2-(terc-butoxi)-2-(4-(4,4-dimetilpiperidin-1-il)-2,6-dimetil-5-(2-(3-(trifluorometil)bencil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-il)-2,6-dimetilpiridin-3-il)acetico, entre otros. La presente invencion es util para la inhibicion del VIH y tratamiento de los infectados con VIH y SIDA.
