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2,3-BENZODIAZÉPINES BICYCLO- ET SPIROCYCLOSUBSTITUÉES
专利权人:
Bayer Pharma Aktiengesellschaft
发明人:
SIEGEL, STEPHAN,BÄURLE, STEFAN,CLEVE, ARWED,HAENDLER, BERNARD,FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, AMAURY ERNESTO,MÖNNING, URSULA,KRAUSE, SABINE,LEJEUNE, PASCALE,BUSEMANN, MATTHIAS,KUHNKE, JOACHIM
申请号:
EP14704594.2
公开号:
EP2958909A1
申请日:
2014.02.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische bicyclo- und spirocyclisch substituierte 2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I), pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.BET-protein-inhibitory, in particular BRD4-inhibitory bicyclo- and spirocyclically substituted 2,3-benzodiazepines of the general formula (I), pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, and the prophylactic and therapeutic use thereof for hyperproliferative disorders, especially for tumour disorders, are described. Furthermore, the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control is described.L'invention concerne des 2,3-benzodiazépines bicyclo- et spirocyclosubstituées à effet inhibiteur de protéine BET, en particulier à effet inhibiteur de BRD4 de la formule générale (I), des principes pharmaceutiques contenant les composés selon l'invention, ainsi que leur utilisation prophylactique et thérapeutique contre les affections hyperprolifératives, en particulier contre les affections tumorales. En outre, l'invention concerne l'utilisation d'inhibiteurs de protéine BET en cas d'hyperplasie bénigne, d'affections athérosclérotiques, de septicémie, d'affections auto-immunes, d'affections vasculaires, d'infections vir
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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