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2,3-BENZODIAZÉPINES BICYCLO- ET SPIROCYCLOSUBSTITUÉES
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SIEGEL, STEPHAN,SIEGEL, Stephan,BÄURLE, STEFAN,KUHNKE, Joachim,CLEVE, ARWED,BÄURLE, Stefan,HAENDLER, BERNARD,CLEVE, Arwed,FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, AMAURY ERNESTO,HAENDLER, Bernard,MÖNNING, URSULA,FERNÁNDE
申请号:
EPEP2014/052984
公开号:
WO2014/128067A1
申请日:
2014.02.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Es werden BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische bicyclo- und spirocyclisch substituierte 2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I), pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.The invention relates to BET protein-inhibiting, in particular BRD4-inhibiting, bicyclo 2,3-benzodiazepines and spirocyclically substituted 2,3-benzodiazepines of the general formula (I), to the pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use thereof against hyper-proliferative diseases, in particular tumor diseases. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasia, atherosclerotic diseases, sepsis, autoimmune diseases, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, and male fertility control.L'invention concerne des 2,3-benzodiazépines bicyclo- et spirocyclosubstituées à effet inhibiteur de protéine BET, en particulier à effet inhibiteur de BRD4 de la formule générale (I), des principes pharmaceutiques contenant les composés selon l'invention, ainsi que leur utilisation prophylactique et thérapeutique contre les affections hyperprolifératives, en particulier contre les affections tumorales. En outre, l'invention concerne l'utilisation d'inhibiteurs de protéine BET en cas d'hyperplasie bénigne, d'affections athérosclérotiques, de septicémie, d'affections auto-immunes, d'affections vasculaires, d'infections vi
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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