HUANG WEI-SHENG,ウェイ－シェン フアン,GONG YONGJIN,ゴン ヨンジン,LI FENG,リ フェン,NICHOLAS E BENCIVENGA,ニコラス イー． ベンシベンガ,DAVID C DALGARNO,デイビッド シー． ダルガルノ,ANNA KOHLMANN,アナ コールマン,WILLIAM C SHAKESPEARE,ウィリアム シー． シ
申请号：
JP2019115443
公开号：
JP2019194217A
申请日:
2019.06.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide heteroaryl compounds for kinase inhibition.SOLUTION: Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 activity, are described herein. Compounds that are capable of inhibiting mutant EGFR proteins, e.g., EGFR having one or more mutations in the exon 20 domain are also described herein. In some embodiments, compounds disclosed herein selectively inhibit mutant EGFR, such as EGFR having one or more exon 20 mutations, in comparison to a wild-type EGFR.SELECTED DRAWING: None【課題】キナーゼ阻害のためのヘテロアリール化合物の提供。【解決手段】変異型ＥＧＦＲ及び変異型ＨＥＲ２のキナーゼ活性を含めたキナーゼ活性を調節する化合物及び医薬組成物、ならびに変異型ＥＧＦＲ及び変異型ＨＥＲ２の活性を含めたキナーゼ活性と関係がある疾患及び状態の治療に関する化合物、医薬組成物及び方法を本明細書に記載する。変異型ＥＧＦＲタンパク質、例えば、エクソン２０ドメイン中に１つまたは複数の変異を有するＥＧＦＲを阻害することができる化合物が、本明細書で開示される。いくつかの実施形態では、本明細書に開示される化合物は、野生型ＥＧＦＲと比べて、変異型ＥＧＦＲ、例えば、１つまたは複数のエクソン２０変異を有するＥＧＦＲを選択的に阻害する。【選択図】なし
