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小脑蛋白配体和包括其的双官能化合物
- 专利权人:
- 阿尔维纳斯运营股份有限公司
- 发明人:
- L·B·斯奈德,董汉清,钱义民,K·齐默尔曼,C·M·克鲁斯,K·R·霍恩伯格,王警,A·P·克鲁,M·伯林
- 申请号：
- CN201980036235.7
- 公开号：
- CN112262134A
- 申请日:
- 2019.04.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本说明书涉及小脑蛋白E3连接酶结合化合物，所述小脑蛋白E3连接酶结合化合物包含包括其的双官能化合物，所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂，尤其是各种多肽和其它蛋白质的抑制剂，所述抑制剂被根据本公开的双官能化合物降解和/或以其它方式抑制。具体地，本说明书提供了化合物，所述化合物在一端上含有与所述小脑蛋白E3泛素连接酶结合的配体，并且在另一端上含有与靶蛋白结合的部分，使得所述靶蛋白位于所述泛素连接酶附近以实现所述蛋白质的降解(和抑制)。可以合成展现出宽范围的与几乎任何类型的靶向多肽的所述降解/抑制一致的药理学活性的化合物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
