用于靶蛋白的增强降解的化合物和方法
- 专利权人:
- 阿尔维纳斯股份有限公司
- 发明人:
- M·柏林,K·泽莫曼,L·辛德,A·P·克鲁,C·M·克鲁斯,X·陈,H·董,C·费拉多,M·金,Y·钱,K·修,J·王
- 申请号：
- CN201680022417.5
- 公开号：
- CN108601764A
- 申请日:
- 2016.03.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及双功能化合物,其用作靶向泛素化的调节剂,特别是被根据本发明的双功能化合物降解和/或以其它方式抑制的多种多肽和其它蛋白的抑制剂。具体地,本发明涉及这样的化合物:其在一端含有结合泛素连接酶的VHL配体,且在另一端含有结合靶蛋白从而使所述靶蛋白位于所述泛素连接酶附近以实现该蛋白的降解(和抑制)的部分。本发明表现出与根据本发明的化合物有关的宽药理学活性范围,与靶向的多肽的降解/抑制一致。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
