人小脑蛋白配体和包含其的双官能化合物
- 专利权人:
- 阿尔维纳斯运营股份有限公司
- 发明人:
- 安德鲁·P·克鲁斯,迈克尔·贝尔林,H·董,基特·R·霍恩伯格,Y·钱,劳伦斯·B·斯奈德,J·王,库尔特·齐默尔曼
- 申请号:
- CN201880022865.4
- 公开号:
- CN110612294A
- 申请日:
- 2018.31.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本说明书涉及人小脑蛋白E3连接酶结合化合物,包括包含其的双官能化合物,所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂,尤其是被根据本公开的双官能化合物降解和/或以其他方式抑制的多种多肽和其他蛋白质的抑制剂。具体地讲,本说明书提供了化合物,所述化合物在一端上含有结合人小脑蛋白E3泛素连接酶的配体,并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分,使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近,以实现所述蛋白的降解(和抑制)。可合成表现出与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛药理学活性的化合物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心