This disclosure generally relates to novel processes for the preparation of drug linker compounds and compositions comprising such drug linker compounds. The presently disclosed methods for synthesizing Fmoc-Val-Cit-PABOH and related compounds have also been found to minimize formation of diastereomeric impurities.La présente invention concerne d'une manière générale de nouveaux procédés pour la préparation de composés coupleurs de médicaments et des compositions comprenant de tels composés coupleurs de médicaments. Selon l'invention, les procédés de synthèse de Fmoc-Val-Cit-PABOH et de composés apparentés se sont également avérés réduire au minimum la formation d'impuretés diastéréo-isomériques.