DORONINA Svetlana O. (US),ДОРОНИНА Светлана О. (US),SENTER Piter D. (US),СЕНТЕР Питер Д. (US),TOKI Brajan Eh. (US),ТОКИ Брайан Э. (US),EhBENS Allen Dzh. (US),ЭБЕНС Аллен Дж. (US),KLAJN Toni Bet (US),К,DORONINA SVETLANA O.,SENTER PITER D.,TOKI BRAJAN EH.,EHBENS ALLEN DZH.,KLAJN TONI BET,КЛАЙН Тони Бет (US),POLAKI
申请号:
RU2006119643/04
公开号:
RU0002448117C2
申请日:
2004.11.05
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to auristatin peptides, including MeVal-Val-Dil-Dap-norephedrine (MMAE) and MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF), and these peptides were attached to ligands through various linkers, including maleimidocaproyl-val-cit-PAB. The resulting "ligand-drug" conjugates are active in vitro and in vivo.EFFECT: high activity of the compounds.118 cl, 19 dwg, 12 tbl, 33 exИзобретение относится к ауристатиновым пептидам, включая MeVal-Val-Dil-Dap-норэфедрин (ММАЕ) и MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF), и эти пептиды были присоединены к лигандам посредством различных линкеров, включая малеимидокапроил-val-cit-PAB. Полученные конъюгаты "лиганд -лекарственное средство" являются активными in vitro и in vivo. 22 н. и 96 з.п. ф-лы, 19 ил., 12 табл., 33 пр.