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一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物及其合成和应用
专利权人:
HANGZHOU ADAMERCK PHARMLABS INC.;杭州奥默医药股份有限公司
发明人:
QI, Youmao,漆又毛
申请号:
CNCN2018/124969
公开号:
WO2019/129216A1
申请日:
2018.12.28
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed are a pyridyl imidazobenzodiazepine propionate (compound 1) and the synthesis and use thereof. Also provided are intermediates for the preparation. Compound 1 provided by the present invention has an obvious venous anesthesia activity equivalent to that of the positive control drug remimazolam p-toluenesulfonate or remimazolam besylate. In addition, compound 1 can be significantly reduced in mouse model experiments, and same can even overcome common limb jitters, head tilting, opisthotonus and other side effects caused by the remimazolam besylate or remimazolam p-toluenesulfonate as a drug during development in preclinical animal experiments, thereby allowing same to be used in the preparation of intravenous anesthetics. The structural general formula of compound 1 is as follows, wherein each group and substituent are as defined in the description.L'invention concerne un propionate pyridyl imidazobenzodiazépine (composé 1) ainsi qu'une synthèse et une utilisation associées L'invention concerne également des intermédiaires de préparation. Le composé 1 fourni par la présente invention présente une activité d'anesthésie veineuse évidente équivalente à celle du médicament témoin positif p-toluènesulfonate de remimazolam ou bésylate de remimazolam. De plus, le composé 1 peut être réduit de manière significative dans des expériences sur des modèles de souris, et il peut même surmonter des instabilités communes des membres, l'inclinaison de la tête, l'opisthotonos et d'autres effets secondaires provoqués par le bésylate de remimazolam ou le p-toluènesulfonate de remimazolam en tant que médicament pendant le développement dans des expériences animales précliniques, ce qui lui permet d'être utilisé dans la préparation d'anesthésiques intraveineux. La formule générale structurelle du composé 1 est la suivante, chaque groupe et chaque substituant étant tels que définis dans la description.本发明公开了一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯(化合物1)及其合成和应用。本发明还提供制备中间体。本发明提供的化合物1具有明显的静脉麻醉活性,静脉麻醉活性等同
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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