MARINE BIOMEDICAL RESEARCH INSTITUTE OF QINGDAO CO., LTD.;青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
发明人:
JIANG, Tao,江涛,WU, Guanzhao,吴贯召,HE, Xiong,何雄
申请号：
CNCN2019/090731
公开号：
WO2019/238046A1
申请日:
2019.06.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a compound having a structure as shown in formula (I), a stereoisomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt form thereof, further relating to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dosage of the compound, and a use thereof in the preparation of a medicament for the prevention and/or treatment of cancer. The compound provided by the present invention is a camptothecin derivative having a novel structure in which a methylenedioxy group is introduced at the 10 and 11 positions of the parent ring while a different substituent group is introduced at the 7 position. The raw materials of the preparation method therefor are easy to obtain, the method of synthesis is simple, the manner of purification is simple and rapid, and the compound of the present invention has excellent in vitro cytotoxic activity and an excellent in vivo anti-tumor effect. Thus, such type of compound has broad medicinal prospects.La présente invention concerne un composé ayant une structure telle que représentée par la formule (I), un stéréoisomère de celui-ci et une forme de sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. L'invention concerne en outre un procédé de préparation du composé, une composition pharmaceutique comprenant une dose efficace sur le plan thérapeutique du composé, et une utilisation associée dans la préparation d'un médicament pour la prévention et/ou le traitement du cancer. Le composé selon la présente invention est un dérivé de camptothécine ayant une nouvelle structure selon laquelle un groupe méthylènedioxy est introduit aux positions 10 et 11 du cycle parent tandis qu'un groupe substituant différent est introduit en position 7. Les matières premières du procédé de préparation associé sont faciles à obtenir, le procédé de synthèse est simple, la méthode de purification est simple et rapide, et le composé selon la présente invention a une excellente activité cytotoxique
