JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,MARTIN, Rainer E.,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric
申请号：
EPEP2014/064272
公开号：
WO2015/004007A1
申请日:
2014.07.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein Y is N or CH； R1 is hydrogen, fluoro or chloro； and R2 is hydrogen or lower alkyl； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrome, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (I), dans laquelle Y est N ou CH ； R1 est un atome d'hydrogène, de fluor ou de chlore ； et R2 est l'hydrogène ou un alkyle inférieur ； ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés. On a découvert de façon surprenante que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) pouvant être employés pour traiter l'anxiété et la douleur, la dépression, le syndrome de l'X fragile, les troubles du spectre autistique, la maladie de Parkinson et le reflux gastro-œsophagien (GERD).
