디모크 브리안 윌리암,드라이스데일 마틴 제임스,프로몬트 크리스토프,조단 알란,바릴-앨론소 크사비어
申请号：
KR1020067004012
公开号：
KR1011393140000B1
申请日:
2004.08.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, Cancer: wherein R2 is a group of formula &mdash；(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk 2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk&prime； and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is &mdash；O&mdash；, &mdash；S&mdash；, &mdash；(C&boxH；O)&mdash；, &mdash；(C&boxH；S)&mdash；, &mdash；SO2&mdash；, &mdash；C(&boxH；O)O&mdash；, &mdash；C(&boxH；O)NRA&mdash；, &mdash；C(&boxH；S)NRA&mdash；, &mdash；SO2NRA&mdash；, &mdash；NRAC(&boxH；O)_, &mdash；NRASO2- or &mdash；NRA&mdash；wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical； R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical； and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.다음식(I)의 화합물은 생체 외 또는 생체 내의 HSP90 활성의 저해제이고, 특히 암치료에 사용한다:상기식에서 R2는 식 -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q의 기이고, 이 식에서 Ar1은 임의로 치환되는 아릴 또는 헤테로아릴기이고, Alk1과 Alk2는 임의로 치환되는 2가 C1-C3 알킬렌 또는 C2-C3 알켄일렌기이고, m, p, r과 s는 각각 0 또는 1이고, Z는 -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- 또는 -NRA-(여기서 RA는 수소 또는 C1-C6 알킬이다)이고, Q는 수소 또는 임으로 치환된 탄소고리 또는 헤테로고리기이다； R3는 수소, 임의의 치환기 또는 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 아릴 또는 헤테로아릴기이고； R4는 카르복실에스테르, 카르복스아미드 또는 술폰아미드기이다.
