드리스데일 마틴 제임스,디모크 브리언 윌리암,핀치 하리,웹 포울,맥도날드 에드워드,제임스 카렌 엘리자베스,청 콰이 밍,마튜스 토마스 피터
申请号：
KR1020057014738
公开号：
KR1011667490000B1
申请日:
2004.02.09
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
wherein R1, is a group of formula (IA): —Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q, wherein in any compatible combination Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1 and Alk2 are optionally substituted divalent C1-C6 alkylene or C2-C6 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO.sub.2-, —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S) NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical； R2 is (i) a group of formula (IA) above or (ii) a carboxamide radical； or (iii) a non aromatic carbocyclic or heterocyclic ring wherein a ring carbon is optionally substituted, and/or a ring nitrogen is optionally substituted by a group of formula -(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Q, Alk1, Alk2, Z, p, r and s are as defined above in relation to group (IA)； and R3 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, or C1-C6 alkynyl； or a carboxyl, carboxamide, or carboxyl ester group.다음식 (A) 또는 (B)의 이소옥자솔은 HSP90 활성의 저해제이고, 예를들어, 암의 치료에 유용하다:상기식에서 R1은 식(IA): -Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q이고, 이 식에서 어떠한 적합한 조합에 있어,Ar1은 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴기이고,Alk1과 Alk2는 임의로 치환된 2가 C1-C6 알킬렌 또는 C2-C6 알켄일렌기이고,p, r와 s는 각각 0 또는 1이고,Z는 -O-. -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- 또는 -NRA-(여기서 RA는 수소 또는 C1-C6 알킬이다)이며,Q는 수소 또는 임의로 치환된 탄소 고리 또는 헤테로 고리기이며；R2는 (ⅰ)R1에서 정의된 식(IA)의 기；(ⅱ)카르복스아미드기； 또는(ⅲ)환 탄소가 임으로 치환되고, 환 질소가 식 -(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)a-Q(여기서 Q, Alk1, Alk2, Z, p, r과 s는 상기 식(IA)에서 정의한 바와 같다)에 의하여 임의로 치환된 비방향족 탄소 고리 또는 헤테로 고리환이며,R3는 수소, 임의로 치환된 시클로알킬, 시클로알켄일, C1-C6 알킬, C1-C6 알켄일 또는 C1-C6 알킨일； 카르복실, 카르복스아미드 또는 카르복실에스테르기이다.
