您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

AZAINDOLES USEFUL AS JANUS KINASE INHIBITORS
专利权人:
VERTEKS FARMASJUTIKALZ INKORPOREJTED;VERTEKS FARMAS'JUTIKALZ INKORPOREJTED
发明人:
FARMER Ljuk (US),ФАРМЕР Люк (US),MARTINES-BOTELLA Gabriehl' (US),МАРТИНЕС-БОТЕЛЛА Габриэль (US),PIRS Al'bert (US),ПИРС Альберт (US),SALITURO Franchesko (US),САЛИТУРО Франческо (US),VAN Tszjan' (US),ВА,FARMER LJUK,MARTINES-BOTELLA GABRIEHL,PIRS ALBERT,SALITURO FRANCHESKO,VAN TSZJAN,ВАН Цзянь (US),VANNAMKER MEHRI
申请号:
RU2008133613/04
公开号:
RU0002453548C2
申请日:
2007.01.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel azaindole derivatives, having JAK-2 and JAK-3 kinase inhibiting activity, or pharmaceutically acceptable salts thereof. In formula (I): R3 denotes H; X1 denotes N or CR4; R2 denotes H, COOH, COOR' or CONHR'; R4 denotes H, F, R, OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2 or CN; or R2 and R4, taken together, form a benzene ring optionally substituted with 1-2 R10; R' denotes C1-3-alkyl or C1-3-alkenyl, each optionally substituted 1-2 R5; each R5 is independently selected from CN, unsubstituted C1-2alkyl, or two groups R5 together with a carbon atom with which they are bonded form a cyclopropyl ring; each R10 is independently selected from halogen, OCH3 or OH; R1 denotes or , R” is H or denotes C1-2alkyl, optionally substituted with 1-3 R11; R6 denotes C1-4alkyl, optionally substituted with 1-5 R12; values of radicals R7 -R9, ring A, R11 -R14. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing said compounds and a method of treating or reducing severity of a pathological condition such as allergy, asthma, amyotrophic lateral sclerosis, multiocular sclerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis, solid malignant tumour, haematologic malignant disease, leukaemia, lymphoma and myeloproliferative disorders.EFFECT: high efficiency of using the compounds.41 cl, 6 ex, 6 tblИзобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):R3 представляет собой Н; X1 представляет собой N или CR4; R2 представляет собой Н, СООН, COOR' или CONHR'; R4 представляет собой Н, F, R', ОН, OR', COR', СООН, COOR', CONH2 или CN; или R2 и R4, взятые вместе, образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 R10; R' представляет собой С1-3алкил или С2-3алкенил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 R5; каждый R5 независимо выбирают из CN, незамещенного С1-2алкила, или две группы R5 вместе с углеродом,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充