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PHOSPHINE REAGENTS FOR AZINE FLUOROALKYLATION
专利权人:
COLORADO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION
发明人:
NOTTINGHAM,Kyle,PATEL,Chirag,LEVY,Jeffrey,MCNALLY,Andrew,ZHANG,Xuan
申请号:
USUS2021/055842
公开号:
WO2022/087129A9
申请日:
2021.10.20
申请国别(地区):
US
年份:
2022
代理人:
摘要:
A new set of bench-stable fluoroalkylphosphines that directly convert C–H bonds in pyridine building blocks, drug-like fragments, and pharmaceuticals, into fluoroalkyl derivatives. No pre-installed functional groups or directing motifs are required. The reaction tolerates a variety of sterically and electronically distinct pyridines and is exclusively selective for the 4-position in most cases. The reaction proceeds via initial phosphonium salt formation followed by sp2-sp3 phosphorus ligand-coupling, an underdeveloped manifold for C–C bond formation.L'invention concerne un nouvel ensemble de fluoroalkylphosphines stable au banc qui convertit directement des liaisons C-H dans des blocs de construction de pyridine, des fragments de type médicament et des produits pharmaceutiques, en dérivés de fluoroalkyle. Aucun groupe fonctionnel ou motif directeur pré-installé n'est nécessaire. La réaction tolère une variété de pyridines distinctes stériquement et électroniquement et est exclusivement sélective pour la position 4 dans la plupart des cas. La réaction se déroule par l'intermédiaire d'une formation initiale de sel de phosphonium suivie par un couplage ligand phosphore sp2-sp3, un collecteur sous-développé pour la formation de liaison C-C.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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