POLYMORPHIC AND HYDRATE FORMS, AND SALTS OF 6-{DIFLUORO[6-(1-METHYL-1H-PYRAZOL-4-YL)[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-B]PYRIDAZIN-3-YL]METHYL}QUINOLINE AND METHOD FOR PREPARING THE SAME
TOM CORNELIS HORTENSE GOVAERTS,トム・コルネリス・ホルテンス・ゴベルツ,JOHAN ERWIN EDMOND WEERTS,ヨハン・エルビン・エドモンド・ベールツ,CARINA LEYS,カリナ・レイズ,JULIUS WALTER JOZEF DICKENS,ジユリウス・バルター・ヨゼフ・デイケンス,SIGRID CARL MARIA STOKBROEKX,ジークリー
申请号：
JP2014050488
公开号：
JP2014166998A
申请日:
2014.03.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing 6-{difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl}quinoline, which is a protein tyrosine kinase modulator, particularly inhibitor c-Met, with limited by-products.SOLUTION: Provided is a novel polymorphic and hydrate forms, and salts of 6-{difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl}quinoline (formula (I) below), and a method for preparing the same. Provided is a pharmaceutical composition comprising at least one of said polymorphic or hydrate forms or salts. Also provided is the therapeutic and/or prophylactic use of the composition for cancers.【課題】蛋白質チロシンキナーゼモジュレーター、とりわけ、ｃ－Ｍｅｔの阻害剤である、６－｛ジフルオロ［６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾル－４－イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ｂ］ピリダジン－３－イル］メチル｝キノリンの副生成物の少ない製造方法の提供。【解決手段】６－｛ジフルオロ［６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾル－４－イル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３－ｂ］ピリダジン－３－イル］メチル｝キノリン（下記式（Ｉ））の新規多形及び水和物の形態並びに塩、それらの製造方法。前記多形若しくは水和物の形態又は塩の最低１種を含んでなる製薬学的組成物。並びに前記組成物の癌への治療的及び／又は予防的使用。【選択図】なし
