The present invention relates to a novel heterotricyclic derivative compound and use thereof, and more particularly, to a novel heterotricyclic derivative having inhibitory activity of EZH1 (Enhancer of zeste homolog 1) and/or EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) activity. It relates to a click derivative compound, a pharmacologically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition comprising such a compound.본 발명은 신규한 헤테로트리시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 EZH1(Enhancer of zeste homolog 1) 및/또는 EZH2(Enhancer of zeste homolog 2) 활성의 저해 활성을 갖는 신규한 헤테로트리시클릭 유도체 화합물, 그 약리상 허용되는 염, 또는 이러한 화합물을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.